Beschreibung
Was ist Oxycodon?
Oxycodon ist ein opioidhaltiges Schmerzmittel, das zur Behandlung von mäßigen bis starken Schmerzen eingesetzt wird. Es ist als orale Arznei sowohl in schnell freisetzender (Immediate Release) als auch in verzögert freisetzender (Extended Release) Form erhältlich. Die Wirkung beginnt in der Regel innerhalb von 15 Minuten, wobei die schmerzlindernde Wirkung bei der schnell freisetzenden Variante etwa sechs Stunden anhält. Man kann Oxycodon auch online kaufen – oft in Kombination mit Paracetamol oder Acetylsalicylsäure (Aspirin).
Studien zeigen, dass Oxycodon wirksamer als Morphin ist – 5 mg Oxycodon entsprechen etwa dem 1,5-fachen der Wirkung von 5 mg Morphin.
Zum ersten Mal wurde Oxycodon 1916 in Deutschland aus Thebain hergestellt. In den USA ist das Medikament auch als Generikum erhältlich, wobei die Großhandelskosten pro Tablette unter 0,30 USD liegen.
Oxycodon zählt zu den am häufigsten verschriebenen Opioid-Analgetika in den Vereinigten Staaten – mit über 10 Millionen Verschreibungen pro Jahr.
Anwendungsgebiete von Oxycodon
Oxycodon wird zur Behandlung von akuten oder chronischen Schmerzen mittlerer bis starker Intensität verwendet, insbesondere wenn andere Mittel wie nicht-opioide Schmerzmittel oder schwächere Opioide nicht ausreichend wirksam sind. In bestimmten Fällen kann Oxycodon die Lebensqualität verbessern.
Die retardierte (kontrolliert freisetzende) Form bietet eine Wirkung über etwa 12 Stunden. Eine unabhängige Studie aus dem Juli 1996 ergab, dass die Wirkungsdauer zwischen 10 und 12 Stunden variieren kann.
Eine im Jahr 2006 veröffentlichte Übersichtsarbeit bestätigt, dass die kontrollierte Freisetzung von Oxycodon ebenso wirksam ist wie die schnell freisetzende Form, Hydromorphon oder Morphin bei Krebsschmerzen – jedoch mit weniger Nebenwirkungen. Oxycodon in der Extended-Release-Version gilt daher als bevorzugte Erstlinientherapie bei Tumorschmerzen und als sinnvolle Alternative zu Morphin.
Die US-amerikanische FDA hat Oxycodon in der verzögerten Freisetzung auch für Kinder ab 11 Jahren zur Schmerzbehandlung nach Operationen, bei Krebsschmerzen oder Traumata zugelassen – allerdings nur, wenn das Kind bereits Opioide einnimmt und eine Toleranz von mindestens 20 mg Oxycodon pro Tag aufweist.
Wirkmechanismus
Oxycodon ist ein halbsynthetisches Opioid, das als selektiver Vollagonist am mu-Opioidrezeptor (MOR) wirkt – dem Hauptzielort des endogenen Neuropeptids Beta-Endorphin. Die Bindung an MOR führt zur Hemmung der Neurotransmitterfreisetzung durch Aktivierung von G-Protein-Komplexen: cAMP wird reduziert, Kaliumkanäle öffnen sich und Kalziumkanäle schließen sich.
Die schmerzstillende Wirkung von Oxycodon basiert hauptsächlich auf der MOR-Aktivierung im Bereich der Periaquäduktalen Grau-Substanz (PAG) und der rostralen ventromedialen Medulla (RVM). Die süchtig machende Wirkung entsteht durch Aktivierung der MOR im Belohnungszentrum des Gehirns – dem mesolimbischen System, insbesondere im ventralen Pallidum, Nucleus accumbens und der ventralen tegmentalen Area.
Nebenwirkungen
Neben der schmerzlindernden Wirkung kann Oxycodon auch verschiedene Nebenwirkungen verursachen. Es sollte daher ausschließlich auf ärztliche Verschreibung hin eingenommen werden.
Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören:
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Übelkeit (23 %)
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Verstopfung (23 %)
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Schläfrigkeit (23 %)
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Juckreiz (13 %)
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Schwindel (13 %)
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Erbrechen (12 %)
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Mundtrockenheit (6 %)
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Schwitzen (5 %)
Weniger häufige Nebenwirkungen (unter 5 % der Patienten) sind Nervosität, Appetitlosigkeit, Durchfall, Bauchschmerzen, Atemnot, Harnverhalt und Schluckauf.
Viele dieser Nebenwirkungen nehmen mit der Zeit ab oder verschwinden nach einigen Tagen bis Wochen. Verstopfung bleibt jedoch häufig bestehen.
Wechselwirkungen
Oxycodon kann mit vielen anderen Arzneimitteln unerwünschte Wechselwirkungen eingehen. Beim Online-Kauf sollte unbedingt auf die Packungsbeilage geachtet werden, um potenzielle Interaktionen zu vermeiden.
Das Medikament wird hauptsächlich über die Enzyme CYP3A4 und CYP2D6 verstoffwechselt. Substanzen, die diese Enzyme hemmen oder aktivieren, können die Halbwertszeit und Wirksamkeit von Oxycodon beeinflussen. Auch genetische Unterschiede in diesen Enzymen führen zu individuellen Unterschieden bei der Wirkung.
Beispielsweise erhöhen Lopinavir/Ritonavir oder Ritonavir die Oxycodon-Plasmakonzentration erheblich durch CYP2D6- und CYP3A4-Hemmung.
Rifampicin hingegen senkt den Oxycodon-Spiegel deutlich durch CYP3A4-Induktion. Auch Fosphenytoin, ein weiterer CYP-Induktor, kann die Wirkung bei chronischen Schmerzpatienten stark reduzieren.
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