Beschreibung
Was ist Oxycodon?
Oxycodon ist ein starkes Schmerzmittel aus der Gruppe der Opioide und wird zur Behandlung von mäßigen bis starken Schmerzen eingesetzt. Es wird oral eingenommen und ist sowohl in schnell freisetzender als auch in retardierter (verzögert freisetzender) Form erhältlich. Die Wirkung setzt typischerweise innerhalb von 15 Minuten ein und hält bei der sofort freisetzenden Variante etwa sechs Stunden an. Oxycodon kann auch in Kombination mit Paracetamol oder Aspirin online erworben werden.
Im Vergleich zu Morphin wirkt Oxycodon stärker – Studien zeigen, dass 5 mg Oxycodon etwa 1,5-mal so wirksam sind wie 5 mg Morphin.
Erstmals wurde Oxycodon 1916 in Deutschland aus dem natürlichen Stoff Thebain hergestellt. In den USA ist es als Generikum erhältlich und kostet im Großhandel weniger als 30 Cent pro Tablette.
Oxycodon zählt in den Vereinigten Staaten zu den am häufigsten verschriebenen Opioiden – mit über 10 Millionen Verordnungen pro Jahr.
Anwendungsgebiete von Oxycodon
Oxycodon wird bei mittelstarken bis starken Schmerzen eingesetzt – ob akut oder chronisch. Es wird nur dann verschrieben, wenn andere Schmerzmittel wie schwächere Opioidkombinationen oder nicht-opioide Medikamente nicht ausreichend wirken. In manchen Fällen kann es die Lebensqualität deutlich verbessern.
Es ist auch als Retardtablette verfügbar, deren Wirkung bis zu 12 Stunden anhalten kann. Eine unabhängige Studie aus dem Jahr 1996 stellte fest, dass die Wirkdauer dieser Form zwischen 10 und 12 Stunden variieren kann.
Eine Übersicht aus dem Jahr 2006 kam zu dem Ergebnis, dass die retardierte Form von Oxycodon bei Krebsschmerzen ähnlich effektiv ist wie Morphin oder Hydromorphon – jedoch mit weniger Nebenwirkungen. Daher wird retardiertes Oxycodon als bevorzugte Behandlungsoption empfohlen.
Die US-Arzneimittelbehörde (FDA) hat die Anwendung der langwirkenden Oxycodon-Form bei Kindern ab 11 Jahren zugelassen – allerdings nur für jene, die bereits Opioide erhalten und mindestens 20 mg Oxycodon täglich vertragen.
Wirkungsweise (Pharmakodynamik)
Oxycodon ist ein halbsynthetisches Opioid und wirkt als selektiver Vollagonist am mu-Opioid-Rezeptor (MOR) – dem Hauptrezeptor für körpereigene Endorphine. Es bindet nur schwach an andere Opioidrezeptoren wie den kappa- (KOR) und delta-Rezeptor (DOR), wirkt dort aber ebenfalls als Agonist.
Nach der Bindung an MOR aktiviert Oxycodon intrazelluläre Signalwege, die die Freisetzung von Neurotransmittern hemmen. Dies geschieht durch eine reduzierte cAMP-Produktion, das Öffnen von Kaliumkanälen und das Schließen von Calciumkanälen.
Die schmerzlindernde Wirkung wird hauptsächlich durch die Aktivierung von MOR im periaquäduktalen Grau (PAG) und in der rostral-ventromedialen Medulla (RVM) des Mittelhirns vermittelt. Die suchtbildende Wirkung hingegen erfolgt über MOR-Aktivierung im mesolimbischen Belohnungssystem, u.a. im Nucleus accumbens und der ventralen Tegmentum-Region.
Nebenwirkungen
Oxycodon kann neben der gewünschten Schmerzlinderung auch unerwünschte Wirkungen hervorrufen. Es sollte ausschließlich mit ärztlicher Verordnung eingenommen werden.
Häufige Nebenwirkungen sind:
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Übelkeit (23 %)
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Verstopfung (23 %)
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Schläfrigkeit (23 %)
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Juckreiz (13 %)
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Schwindel (13 %)
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Erbrechen (12 %)
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Trockener Mund (6 %)
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Schwitzen (5 %)
Seltener (<5 %) können auftreten:
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Nervosität
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Appetitlosigkeit
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Durchfall
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Bauchschmerzen
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Atemnot
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Harnverhalt
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Schluckauf
Viele Nebenwirkungen lassen mit der Zeit nach und verschwinden meist innerhalb einiger Tage. Verstopfung bleibt jedoch häufig bestehen, solange das Medikament eingenommen wird.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Oxycodon kann mit vielen anderen Arzneistoffen interagieren, was zu unerwünschten Effekten führen kann. Daher ist es wichtig, vor der Einnahme den Beipackzettel genau zu lesen.
Der Abbau von Oxycodon erfolgt über die Enzyme CYP3A4 und CYP2D6. Medikamente, die diese Enzyme hemmen oder aktivieren, können die Konzentration und Wirkdauer von Oxycodon beeinflussen. Auch genetische Unterschiede in diesen Enzymen führen zu unterschiedlichen Wirkspiegeln und Wirkungsdauer bei einzelnen Personen.
Beispielsweise erhöhen Lopinavir/Ritonavir und Ritonavir den Oxycodon-Spiegel im Blut deutlich, da sie beide CYP2D6 und CYP3A4 hemmen.
Rifampicin hingegen senkt die Konzentration von Oxycodon stark, weil es CYP3A4 stark induziert. Auch Fosphenytoin, ein Induktor von CYP2A4, kann bei Patienten mit chronischen Schmerzen die Wirkung von Oxycodon deutlich abschwächen.
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