Beschreibung
Was ist Oxycodon
Oxycodon ist ein opioides Medikament zur Behandlung von mäßigen bis starken Schmerzen. Es ist als Tablette in sofort freisetzender und verlängerter Freisetzungsform erhältlich. Die Wirkung von Oxycodon beginnt meist innerhalb von 15 Minuten und hält bei der sofort freisetzenden Form etwa sechs Stunden an. Man kann Oxycodon auch online kaufen, häufig kombiniert mit Paracetamol oder Aspirin.
Studien zeigen, dass Oxycodon stärker wirkt als Morphin – 5 mg Oxycodon entsprechen ungefähr der 1,5-fachen Wirksamkeit von 5 mg Morphin.
Erstmals wurde Oxycodon 1916 in Deutschland aus Thebain hergestellt. In den USA ist das Medikament auch als Generikum verfügbar und kostet dort im Großhandel weniger als 30 Cent pro Tablette.
Oxycodon ist eines der am häufigsten verschriebenen opioiden Schmerzmittel in den USA mit über 10 Millionen Verschreibungen pro Jahr.
Anwendungsgebiete von Oxycodon
Oxycodon kann online gekauft werden, um Schmerzen von mäßiger bis starker Intensität, sowohl akut als auch chronisch, zu behandeln. Ärzte verschreiben Oxycodon erst, wenn andere Therapien wie Kombinationsopioide oder nicht-opioide Schmerzmittel nicht ausreichend wirken. Das Medikament kann außerdem die Lebensqualität bei bestimmten Erkrankungen verbessern.
Es gibt auch Tabletten mit kontrollierter Freisetzung, deren schmerzlindernde Wirkung etwa 12 Stunden anhält. Eine unabhängige Studie aus dem Juli 1996 zeigte, dass die Wirkungsdauer der kontrollierten Freisetzung zwischen 10 und 12 Stunden variieren kann.
Eine Übersicht aus dem Jahr 2006 besagt, dass die kontrollierte Freisetzung von Oxycodon bei der Behandlung von Krebsschmerzen vergleichbar mit der sofort freisetzenden Form, Hydromorphon und Morphin ist – dabei treten weniger Nebenwirkungen auf. Sie empfiehlt Oxycodon mit verlängerter Freisetzung als Erstlinienbehandlung und valide Alternative zu Morphin bei Krebsschmerzen.
Die US-amerikanische FDA genehmigt die verlängerter Freisetzung von Oxycodon für Kinder ab 11 Jahren zur Behandlung von Trauma-, Krebs- oder Operationsschmerzen, allerdings nur bei Kindern, die bereits Opioide erhalten und mindestens 20 mg Oxycodon täglich vertragen.
Wirkungsmechanismus
Oxycodon ist ein künstliches bzw. halbsynthetisches Opioid und ein selektiver Vollagonist des mu-Opioid-Rezeptors (MOR), dem Hauptziel des körpereigenen Opioid-Neuropeptids Beta-Endorphin. Es hat eine geringe Affinität zu den kappa- (KOR) und delta-Opioid-Rezeptoren (DOR), wo es ebenfalls agonistisch wirkt. Nach Bindung an MOR wird ein G-Protein-Komplex freigesetzt, der die Freisetzung von Neurotransmittern hemmt, indem er die cAMP-Produktion verringert, Kaliumkanäle öffnet und Calciumkanäle schließt.
Wissenschaftler gehen davon aus, dass Oxycodon seine schmerzlindernde Wirkung durch Aktivierung von MOR im Mittelhirn (periaquäduktales Grau) und der rostralen ventromedialen Medulla entfaltet. Die suchtfördernde Wirkung entsteht durch Aktivierung von MOR im mesolimbischen Belohnungssystem, einschließlich ventralem Pallidum, Nucleus accumbens und ventralem tegmentalem Areal.
Nebenwirkungen
Oxycodon kann neben seiner schmerzlindernden Wirkung auch verschiedene Nebenwirkungen verursachen. Das Medikament sollte nur mit ärztlicher Verschreibung eingenommen oder online gekauft werden. Schwere Nebenwirkungen umfassen verringerte Schmerzwahrnehmung, Angstlösung, Euphorie, Entspannung und Atemdepression.
Häufige Nebenwirkungen sind:
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Übelkeit (23 %)
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Verstopfung (23 %)
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Schläfrigkeit (23 %)
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Juckreiz (13 %)
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Schwindel (13 %)
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Erbrechen (12 %)
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Mundtrockenheit (6 %)
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Schwitzen (5 %)
Weniger häufig (unter 5 %) treten Nervosität, Appetitlosigkeit, Durchfall, Bauchschmerzen, Atemnot, Harnverhalt und Schluckauf auf.
Die meisten Nebenwirkungen nehmen mit der Zeit ab und verschwinden innerhalb weniger Tage bis einer Woche. Verstopfung hält jedoch oft während der gesamten Behandlungsdauer an.
Wechselwirkungen
Oxycodon kann mit vielen Medikamenten Wechselwirkungen eingehen. Deshalb sollte man beim Online-Kauf die Beipackzettel sorgfältig lesen.
Das Medikament wird hauptsächlich von den Enzymen CYP3A4 und CYP2D6 verstoffwechselt. Hemmer oder Aktivatoren dieser Enzyme können die Wirkungsdauer von Oxycodon verlängern oder verkürzen. Genetische Unterschiede in diesen Enzymen erklären die große Variabilität in Wirkung und Halbwertszeit bei verschiedenen Patienten.
Die Kombination mit Lopinavir/Ritonavir erhöht die Plasmakonzentration von Oxycodon stark, da diese Medikamente CYP3A4 und CYP2D6 hemmen.
Rifampicin senkt dagegen die Oxycodon-Plasmakonzentration durch CYP3A4-Induktion. Bei einem Patienten mit chronischen Schmerzen reduzierte Fosphenytoin, ein CYP2A4-Induktor, die schmerzlindernde Wirkung von Oxycodon deutlich.
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