Beschreibung
Was ist Oxycodon?
Oxycodon ist ein Opioid, das zur Behandlung von mäßigen bis starken Schmerzen eingesetzt wird. Es wird oral verabreicht und ist sowohl in sofort freisetzenden als auch in verlängerter Freisetzungsform erhältlich. Die Wirkung von Oxycodon setzt normalerweise innerhalb von 15 Minuten ein, bei der sofort freisetzenden Variante hält sie etwa sechs Stunden an. Oxycodon kann auch online erworben werden, oft in Kombination mit Paracetamol oder Aspirin.
Studien zeigen, dass Oxycodon stärker wirkt als Morphin: 5 mg Oxycodon entsprechen etwa der 1,5-fachen Wirkung von 5 mg Morphin.
Erstmals wurde Oxycodon 1916 in Deutschland aus Thebain hergestellt. In den USA ist das Medikament auch als Generikum erhältlich, das weniger als 30 Cent pro Tablette kostet.
Oxycodon gehört zu den am häufigsten verschriebenen Opioid-Schmerzmitteln in den USA mit über 10 Millionen Verschreibungen jährlich.
Anwendungsgebiete von Oxycodon
Oxycodon kann online zur Behandlung von akuten oder chronischen Schmerzen mittlerer bis starker Intensität gekauft werden. Ärzte verschreiben es meist nur, wenn andere Schmerzmittel wie Kombinationsopioide oder nicht-opioide Analgetika nicht ausreichend wirken. Das Medikament kann zudem die Lebensqualität bei bestimmten Erkrankungen verbessern.
Es gibt auch Tabletten mit kontrollierter Freisetzung, deren schmerzlindernde Wirkung etwa 12 Stunden anhält. Eine Studie von 1996 zeigte, dass die Wirkungsdauer dieser Form zwischen 10 und 12 Stunden variieren kann.
Eine Übersichtsarbeit von 2006 stellt fest, dass Oxycodon mit verlängerter Freisetzung bei Krebsschmerzen vergleichbar wirksam ist wie die sofort freisetzende Form, Hydromorphon und Morphin, dabei jedoch weniger Nebenwirkungen verursacht. Die Autoren empfehlen Oxycodon mit verlängerter Freisetzung als Erstlinien-Therapie und Alternative zu Morphin bei Krebsleiden.
Die US-amerikanische FDA genehmigt die verlängerte Freisetzung von Oxycodon für Kinder ab 11 Jahren zur Behandlung von Trauma-, Krebs- und Operationsschmerzen – allerdings nur bei Kindern, die bereits Opioide erhalten und mindestens 20 mg Oxycodon täglich vertragen.
Wirkungsweise
Oxycodon ist ein künstliches oder halbsynthetisches Opioid und wirkt als selektiver Vollagonist am mu-Opioid-Rezeptor (MOR), dem Hauptziel des körpereigenen Neurotransmitters Beta-Endorphin. Es besitzt eine geringe Affinität für kappa- (KOR) und delta-Opioid-Rezeptoren (DOR), an denen es ebenfalls agonistisch wirkt. Nach Bindung an MOR wird ein G-Protein-Komplex aktiviert, der die Freisetzung von Neurotransmittern hemmt, indem er die Produktion von cAMP senkt, Kaliumkanäle öffnet und Calciumkanäle schließt.
Forscher vermuten, dass die schmerzlindernde Wirkung durch Aktivierung von MOR im Mittelhirn (periaquäduktales Grau) und der rostralen ventromedialen Medulla entsteht. Die Suchtwirkung resultiert aus der Aktivierung von MOR im mesolimbischen Belohnungssystem, darunter das ventrale Pallidum, der Nucleus accumbens und das ventrale tegmentale Areal.
Nebenwirkungen
Neben der gewünschten Wirkung kann Oxycodon auch verschiedene Nebenwirkungen hervorrufen. Es sollte nur auf ärztliche Verordnung, etwa durch Online-Kauf, eingenommen werden. Zu den schweren Nebenwirkungen zählen verminderte Schmerzwahrnehmung, Angstlösung, Euphorie, Entspannung und Atemdepression.
Häufige Nebenwirkungen sind:
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Übelkeit (23 %)
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Verstopfung (23 %)
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Schläfrigkeit (23 %)
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Juckreiz (13 %)
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Schwindel (13 %)
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Erbrechen (12 %)
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Mundtrockenheit (6 %)
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Schwitzen (5 %)
Weniger häufig (unter 5 %) treten Nervosität, Appetitlosigkeit, Durchfall, Bauchschmerzen, Atemnot, Harnverhalt und Schluckauf auf.
Die meisten Nebenwirkungen lassen im Laufe der Zeit nach und verschwinden meist innerhalb weniger Tage oder einer Woche. Verstopfung hält oft während der gesamten Einnahmedauer an.
Wechselwirkungen
Oxycodon kann mit zahlreichen anderen Medikamenten interagieren und unerwünschte Effekte verursachen. Daher sollte man beim Kauf die Packungsbeilage sorgfältig lesen.
Das Medikament wird hauptsächlich von den Enzymen CYP3A4 und CYP2D6 abgebaut. Hemmstoffe oder Aktivatoren dieser Enzyme können die Wirkungsdauer von Oxycodon verlängern oder verkürzen. Genetische Unterschiede in diesen Enzymen erklären die große Variabilität in Wirkung und Halbwertszeit bei verschiedenen Personen.
Lopinavir/Ritonavir erhöhen aufgrund der Hemmung von CYP3A4 und CYP2D6 die Plasmakonzentrationen von Oxycodon deutlich.
Rifampicin senkt durch Induktion von CYP3A4 die Oxycodon-Konzentration. Bei einem chronischen Schmerzpatienten reduzierte Fosphenytoin, ein CYP2A4-Induktor, die schmerzlindernde Wirkung von Oxycodon erheblich.
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