Beschreibung

Was ist Oxycodon?

Oxycodon ist ein opioidhaltiges Schmerzmittel, das zur Behandlung von mäßigen bis starken Schmerzen eingesetzt wird. Es wird oral eingenommen und ist in sofort freisetzenden sowie verzögert freisetzenden Formen erhältlich. Die Wirkung setzt in der Regel innerhalb von 15 Minuten ein und hält bei sofortfreisetzenden Tabletten etwa sechs Stunden an. Oxycodon ist auch in Kombination mit Paracetamol oder Acetylsalicylsäure online erhältlich.

Studien zeigen, dass Oxycodon stärker wirkt als Morphin – 5 mg Oxycodon entsprechen etwa der 1,5-fachen Wirksamkeit von 5 mg Morphin.

Erstmals wurde Oxycodon 1916 in Deutschland aus Thebain hergestellt. In den USA ist es auch als Generikum erhältlich und kostet im Großhandel weniger als 0,30 US-Dollar pro Tablette.

Oxycodon zählt in den USA zu den am häufigsten verschriebenen Opioid-Schmerzmitteln mit über 10 Millionen Verschreibungen jährlich.

Anwendungsgebiete von Oxycodon

Oxycodon kann zur Behandlung akuter oder chronischer Schmerzen mittlerer bis starker Intensität eingesetzt werden – insbesondere, wenn andere Schmerzmittel wie nicht-opioidhaltige Präparate oder Kombinationstherapien keine ausreichende Wirkung zeigen. In bestimmten Fällen kann das Medikament auch die Lebensqualität verbessern.

Die Retardtabletten (verzögerte Freisetzung) bieten eine schmerzlindernde Wirkung für etwa 12 Stunden. Eine unabhängige Studie aus dem Jahr 1996 zeigte, dass die Wirkdauer zwischen 10 und 12 Stunden variieren kann.

Eine Übersicht aus dem Jahr 2006 stellt fest, dass retardiertes Oxycodon bei der Behandlung von Tumorschmerzen ebenso wirksam ist wie sofortfreisetzende Oxycodonformen, Hydromorphon oder Morphin – allerdings mit geringeren Nebenwirkungen. Es wird daher als Mittel erster Wahl bei Krebsschmerzen angesehen und stellt eine geeignete Alternative zu Morphin dar.

Die US-Arzneimittelbehörde FDA hat die Anwendung von Oxycodon mit verlängerter Wirkstofffreisetzung bei Kindern ab 11 Jahren zugelassen – jedoch nur bei bestehender Opioid-Toleranz (mindestens 20 mg Oxycodon täglich) zur Behandlung von Verletzungsschmerzen, Tumorschmerzen oder postoperativen Schmerzen.

Wirkmechanismus

Oxycodon ist ein halbsynthetisches Opioid, das als selektiver Agonist an den µ-Opioid-Rezeptoren (MOR) wirkt – dem Hauptziel des körpereigenen Opioid-Neuropeptids β-Endorphin. Es hat eine geringe Affinität zu den κ- (KOR) und δ-Opioid-Rezeptoren (DOR), wo es ebenfalls agonistisch wirkt. Durch die Bindung an MOR aktiviert Oxycodon G-Protein-Komplexe, die die Freisetzung von Neurotransmittern hemmen. Dies geschieht durch eine Senkung der cAMP-Produktion, Öffnung von Kaliumkanälen und Schließung von Calciumkanälen.

Die schmerzlindernde Wirkung entsteht vermutlich durch die Aktivierung der MOR in der periaquäduktalen grauen Substanz (PAG) und im rostralen ventromedialen Medulla-Bereich (RVM) im Mittelhirn. Die suchtverstärkende Wirkung geht auf die MOR-Aktivierung im mesolimbischen Belohnungssystem zurück, insbesondere im ventralen Pallidum, Nucleus accumbens und ventralen Tegmentumbereich.

Nebenwirkungen

Neben seiner schmerzlindernden Wirkung kann Oxycodon auch eine Reihe von Nebenwirkungen verursachen. Daher sollte das Medikament nur auf ärztliche Verschreibung eingenommen werden. Zu den schweren Nebenwirkungen zählen reduzierte Schmerzempfindlichkeit, Angstlösung, Euphorie, Entspannung und Atemdepression.

Häufige Nebenwirkungen (mit geschätzter Häufigkeit):

Übelkeit (23 %)
Verstopfung (23 %)
Schläfrigkeit (23 %)
Juckreiz (13 %)
Schwindel (13 %)
Erbrechen (12 %)
Mundtrockenheit (6 %)
Schwitzen (5 %)

Weniger häufige Nebenwirkungen (unter 5 % der Patienten):

Nervosität
Appetitlosigkeit
Durchfall
Bauchschmerzen
Atemnot
Harnverhalt
Schluckauf

Viele dieser Nebenwirkungen nehmen im Laufe der Zeit ab und verschwinden oft innerhalb weniger Tage bis zu einer Woche. Verstopfung bleibt jedoch meist während der gesamten Anwendungsdauer bestehen.

Wechselwirkungen

Oxycodon kann mit verschiedenen Arzneimitteln in Wechselwirkung treten und dabei unerwünschte Wirkungen hervorrufen. Deshalb ist es wichtig, die Packungsbeilage sorgfältig zu lesen, wenn man Oxycodon online kauft.

Das Medikament wird hauptsächlich durch die Enzyme CYP3A4 und CYP2D6 verstoffwechselt. Hemmstoffe oder Aktivatoren dieser Enzyme können die Halbwertszeit und den Abbau von Oxycodon beeinflussen. Auch genetische Unterschiede in diesen Enzymen führen zu individuell variierender Wirkung und Verweildauer im Körper.

Bestimmte Arzneimittel wie Lopinavir/Ritonavir oder Ritonavir erhöhen die Oxycodon-Konzentration im Blut signifikant, da sie die Enzyme CYP2D6 und CYP3A4 hemmen. Rifampicin hingegen senkt den Plasmaspiegel von Oxycodon durch CYP3A4-Aktivierung deutlich. Bei einem Patienten mit chronischen Schmerzen konnte gezeigt werden, dass Fosphenytoin (ein CYP2A4-Induktor) die analgetische Wirkung von Oxycodon stark verringert.