Beschreibung

Was ist Oxycodon?

Oxycodon ist ein Opioid-Schmerzmittel, das zur Behandlung von mäßigen bis starken Schmerzen eingesetzt wird. Es wird oral verabreicht und ist in zwei Formen erhältlich: als schnell freisetzende und als verlängernd freisetzende Tabletten. Die Wirkung von Oxycodon setzt meist innerhalb von 15 Minuten ein, und bei der schnell freisetzenden Variante hält sie etwa sechs Stunden an. Oxycodon kann auch online erworben werden, oft kombiniert mit Paracetamol oder Aspirin.

Studien zeigen, dass Oxycodon stärker wirkt als Morphin. So entspricht die Wirkung von 5 mg Oxycodon etwa 1,5-mal der von 5 mg Morphin.

Erstmals wurde Oxycodon 1916 in Deutschland aus Thebain hergestellt. In den USA ist das Medikament auch als Generikum erhältlich, das weniger als 30 Cent pro Tablette kostet.

Oxycodon gehört in den USA zu den meistverschriebenen Opioid-Schmerzmitteln mit über 10 Millionen Verschreibungen jährlich.

Anwendungsgebiete von Oxycodon

Oxycodon kann online gekauft werden, um Schmerzen von mäßiger bis starker Intensität, sowohl akut als auch chronisch, zu behandeln. Ärzte verschreiben es nur, wenn andere Behandlungsmöglichkeiten wie Kombinationen von Opioiden oder nicht-opioide Schmerzmittel nicht ausreichen, um die Schmerzen zu lindern. Das Medikament kann außerdem die Lebensqualität in bestimmten Fällen verbessern.

Es gibt auch Tabletten mit verlängerter Wirkstofffreisetzung, deren schmerzlindernde Wirkung etwa 12 Stunden anhält. Eine unabhängige Studie aus dem Juli 1996 zeigte, dass die Wirkungsdauer dieser Form zwischen 10 und 12 Stunden variieren kann.

Eine 2006 veröffentlichte Übersichtsarbeit besagt, dass Oxycodon mit verlängerter Freisetzung bei der Behandlung von Krebsschmerzen ähnlich wirksam ist wie die schnell freisetzende Form, Hydromorphon und Morphin, dabei aber weniger Nebenwirkungen verursacht. Die Studie empfiehlt Oxycodon mit verlängerter Freisetzung als Erstbehandlung und valide Alternative zu Morphin bei Krebsschmerzen.

Die US-amerikanische FDA hat die Verwendung von Oxycodon mit verlängerter Freisetzung für Kinder ab 11 Jahren genehmigt – allerdings nur zur Behandlung von Traumaschmerzen, Krebsschmerzen oder postoperativen Schmerzen bei Kindern, die bereits Opioide erhalten und mindestens 20 mg Oxycodon täglich vertragen.

Wirkungsweise

Oxycodon ist ein künstliches oder halbsynthetisches Opioid und wirkt als selektiver Vollagonist am mu-Opioid-Rezeptor (MOR), der Hauptansprechstelle des körpereigenen Opioid-Neuropeptids Beta-Endorphin. Es bindet auch an kappa- (KOR) und delta-Opioid-Rezeptoren (DOR), wenn auch mit geringerer Affinität. Nach der Bindung an MOR aktiviert Oxycodon einen G-Protein-Komplex, der die Freisetzung von Neurotransmittern hemmt, indem die cAMP-Produktion verringert, Kaliumkanäle geöffnet und Calciumkanäle geschlossen werden.

Wissenschaftler gehen davon aus, dass Oxycodon seine schmerzlindernde Wirkung durch Aktivierung von MOR im Mittelhirn (periaquäduktales Grau) und der rostralen ventromedialen Medulla entfaltet. Die Suchterzeugung erfolgt hingegen durch Aktivierung von MOR im mesolimbischen Belohnungssystem, zu dem das ventrale Pallidum, der Nucleus accumbens und das ventrale tegmentale Areal gehören.

Nebenwirkungen

Neben der schmerzlindernden Wirkung kann Oxycodon verschiedene Nebenwirkungen hervorrufen. Es sollte nur auf ärztliche Verschreibung eingenommen werden, auch beim Online-Kauf. Zu den schwerwiegenden Nebenwirkungen zählen eine verminderte Schmerzwahrnehmung, Angstlösung, Euphorie, Entspannung und Atemdepression.

Häufige Nebenwirkungen sind:

Übelkeit (23 %)
Verstopfung (23 %)
Schläfrigkeit (23 %)
Juckreiz (13 %)
Schwindel (13 %)
Erbrechen (12 %)
Mundtrockenheit (6 %)
Schwitzen (5 %)

Weniger häufig (unter 5 %) treten Nervosität, Appetitlosigkeit, Durchfall, Bauchschmerzen, Atemnot, Harnverhalt und Schluckauf auf.

Die meisten Nebenwirkungen lassen im Laufe der Zeit nach und verschwinden innerhalb weniger Tage oder einer Woche. Verstopfung kann jedoch während der gesamten Behandlungsdauer anhalten.

Wechselwirkungen

Oxycodon kann mit zahlreichen Medikamenten interagieren und unerwünschte Effekte verursachen. Es ist wichtig, beim Kauf die Packungsbeilage sorgfältig zu lesen.

Das Medikament wird hauptsächlich von den Enzymen CYP3A4 und CYP2D6 abgebaut. Hemmstoffe oder Aktivatoren dieser Enzyme können die Wirkdauer von Oxycodon verlängern oder verkürzen. Genetische Unterschiede in diesen Enzymen erklären die große individuelle Variabilität in Wirksamkeit und Halbwertszeit.

Lopinavir/Ritonavir erhöhen die Plasmakonzentration von Oxycodon durch Hemmung von CYP3A4 und CYP2D6 deutlich.

Rifampicin senkt die Konzentration von Oxycodon im Blut durch Induktion von CYP3A4. Bei einem chronisch Schmerzkranken verringerte Fosphenytoin, ein CYP2A4-Induktor, die schmerzlindernde Wirkung von Oxycodon erheblich.